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Categoria: Aulas
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Claro que abaixo, colocarei evidência e referências interessantes para quem quiser aprofundar no assunto, mas o resumo sobre esse fármaco é:

  1. Praticamente banido e inútil do ponto de vista da medicina baseada em evidências atual.
  2. Potencial analgésico muito baixo. Satisfação elevada ocorre por causar euforia (relacionada ao receptor kappa) e tem potencial de viciar.
  3. Maior segurança contra depressão respiratória / contração de esfincter de oddi é MITO. Em doses equipotentes o efeito é idêntico aos outros opioides.
  4. Possui metabólito ativo (normeperidina) que pode causar, além da euforia e vício, síndrome serotoninérgica.
  5. Ultrapassa barreira placentária, que acumula e pode durar até dias dependendo da dose total, põe o feto em risco significante se usado em gestantes.
  6. Todos os riscos aumentam ainda mais em pacientes com baixa função renal, sendo contraindicado para esses pacientes.
  7. Mesmo para tratamento de tremores pós-operatórios (que deve ser feito preferencialmente com aquecimento do paciente) foi abandonado.
  8. Não use, especialmente em gestantes, não use para pancreatite, não use para tremores..

A meperidina já foi muito popular como analgésico no passado. Vou colocar a seguir um Trecho da famosa referência Textbook of Pain do Wall & Melzak, páginas 433 e 434 do capítulo 31 Opioids: clinical use da sexta edição:

Pethidine (Meperidine)Pethidine is a synthetic opioid that is still widely used for traditional reasons despite its multiple disadvantages. It is a complex drug with additional anticholinergic effects because of its structural similarity to atropine and local anesthetic action. These effects have resulted in the claim of superior effect for colicky pain, but this could not be substantiated in clinical trials (Connor et al 2000). Problems are its high lipophilicity, which seems to induce typical drug-seeking behavior.

A metabolite, norpethidine, is a neurotoxic central nervous system (CNS) stimulant that causes agitation, tremors, myoclonus, and generalized seizures, particularly in high doses, with prolonged use, or in patients with renal failure (Armstrong and Bersten 1986).

Pethidine is 8–10 times less potent than morphine and exhibits poor variable oral absorption with a short duration of action in the range of 2–3 hours. For all these reasons it is recommended that pethidine not be used if alternatives are available (World Health Organization 1996); it is reassuring that its medical use is declining significantly (Joranson et al 2000), in line with advice against its use (Latta et al 2002).

Por anos acreditou-se que a meperidina seria superior a outros opioides, causando menos contração do esfincter de oddi, o que não foi confirmado nos estudos seguintes, que evidenciaram que essa complicação é praticamente idêntica entre os opioides. Considerando seu baixo potencial analgésico e todas as suas desvantagens clínicas, é praticamente um fármaco abandonado, sendo banido em muitas instituições por não trazer vantagens para justificar os riscos.

Um exemplo de estudo é a revisão sistemática da Cochrane de 2013. Dele destaco:

"The only study comparing an opioid (intramuscular buprenorphine)versus another opioid (intramuscular pethidine) (Blamey1984) showed no difference between groups (RR 0.82, 95% CI0.61 to 1.10; Analysis 1.1)."

E também:

"Opioids are commonly used to manage pain in acute pancreatitis.However, it has been suggested that, apart from meperidine,opioids may mask the resolution of the disease and increase paindue to their spasmogenic effect, which in turn increases intraluminalpressure in the sphincter of Oddi (Isenhower 1998). Thisincreased bile pressure appears to be related to the dose and plasmaconcentration of the opioid, and is apparentlymediated by theMu(μ) receptor. However, the clinical significance of this increasedpressure is uncertain, because many studies are anecdotal observations,with small numbers of participants without known pancreaticdisease, and there is no clear evidence from controlled clinicaltrials that would support this theory (Cebrián 2003)."

Também:

"Despite earlier investigation and clinicalrecommendations advising against the use of opioids, especiallymeperidine (Munoz 2000), recent studies (Thompson 2001) havefailed to establish an association between opioids and clinicallysignificant adverse events related to opioid-induced sphincter ofOddi spasm and basal pressure. These studies are compatible withour conclusions that neither deaths nor serious or life-threateningadverse events have been shown to be associated with opioid treatment."

Já lendo artigos da medicina de emergência, aparentemente houve um movimento médico-científico que causou a redução da prescrição da meperidina no primeiro mundo, que concluiu:

"Conclusion: There was a sustained reduction in pethidine use during the study period, which may indicate successful promotion of safer analgesic prescribing."

Wikipédia – Wikipédia, a enciclopédia livre

Ironicamente, um dos melhores resumos é o encontrado na wikipedia (https://en.wikipedia.org/wiki/Pethidine):

"It was patented in 1937 and approved for medical use in 1943.[13] Compared with morphine, pethidine was thought to be safer, carry a lower risk of addiction, and to be superior in treating the pain associated with biliary spasm or renal colic due to its putative anticholinergic effects.[5] These were later discovered to be all myths, as it carries an equal risk of addiction, possesses no advantageous effects on biliary spasm or renal colic compared to other opioids, and due to its toxic metabolite, norpethidine, it is more toxic than other opioids—especially during long-term use.[5] The norpethidine metabolite was found to have serotonergic effects, so pethidine could, unlike most opioids, contribute to serotonin syndrome.[5][6]"

Para analgesias de parto, a meperidina é inferior à acupuntura, como mostrou esse artigo:

Olhando a revisão sistemática de 2018 da Cochrane:

A meperidina não aumentou satisfação materna comparado ao placebo, nem diminuiu a solicitação de analgesia peridural. Em resumo, basicamente tudo (ou seja qualquer coisa) foi superior à meperidina para alivar as dores de parto, sem todos os riscos associados à mãe e ao feto que ela traz.

 

Existe também o risco do vício, inclusive em PROFISSIONAIS DE SAÚDE, como destacam:

https://www.centerforhealthjournalism.org/2015/10/09/health-workers-abusing-pethidine-drug

https://www.addictioncenter.com/opiates/demerol/

O fármaco é tão famoso que há muitos anos gerava inclusive reportagens em revistas leigas:

https://www.independent.co.uk/life-style/health-and-families/health-news/the-truth-about-pethidine-1270958.html